La mélatonine est une hormone présente dans les animaux, les plantes et les microbes. Chez les animaux, les niveaux de mélatonine ont un cycle quotidien. Elle entraîne les rythmes circadiens de plusieurs fonctions biologiques.
La mélatonine est produite dans la glande pinéale qui se trouve en dehors de la barrière hémato-encéphalique. Elle agit comme une hormone et est libérée dans le sang.
La mélatonine agit sur les récepteurs de la mélatonine. Elle agit aussi directement car c'est un puissant antioxydant, qui protège l'ADN.
Des suppléments de mélatonine peuvent être administrés aux humains. La mélatonine est classée par la Food and Drug Administration (FDA) américaine comme un complément alimentaire, et non comme un médicament. Un produit à base de mélatonine à libération prolongée, délivré uniquement sur ordonnance et destiné aux personnes âgées de 55 ans et plus, a été approuvé par l'Agence européenne des médicaments en 2007, bien qu'il n'ait montré que de faibles effets, et en Australie en 2009.
